HALOVATE

GLENMARK

Antiinflamatorio. Antipruriginoso. Vasoconstrictor.

Descripción.

El propionato de Halobetasol es un corticoide sintético de muy alta potencia para uso dermatológico tópico. Los corticosteroides constituyen principalmente una clase de esteroides sintéticos, utilizados principalmente por vía tópica como antiinflamatorios y antipruriginosos. Químicamente el Halobetasol propionato es 21-cloro-6a, 9-difluoro- 11b, 17-hidroxi-16b- metilpregna-1, 4- dieno- 3-20-diona, 17-propionato, con fórmula empírica C25H31ClF2O5. Tiene la siguiente fórmula estructural:


El halobetasol propionato tiene el peso molecular de 485. Es un polvo cristalino blanco insoluble en agua.

Composición.

Halovate Crema: Cada 100g contiene: Propionato de Halobetasol 0.05g. Crema Base c.s.p. Halovate ungüento: Cada 100g contiene: Propionato de Halobetasol 0.05g. Ungüento base c.s.p.

Farmacología.

Mecanismo de acción: Al igual que otros corticosteroides tópicos, el propionato de halobetasol tiene acciones anti-inflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras. El mecanismo de actividad anti-inflamatoria de los corticosteroides tópicos, en general, no está claro. Sin embargo, se piensa que los corticosteroides actúan por la inducción de las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Se ha postulado que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y leucotrienos, por la inhibición de la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos de membrana por la fosfolipasa A2. Farmacocinética: El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por muchos factores incluyendo el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. Los apósitos oclusivos con hidrocortisona por periodos de 24 horas no han demostrado incremento en la penetración; sin embargo, la oclusión de hidrocortisona durante las 96 horas mejora notablemente la penetración. Los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel intacta. La inflamación y/o otros procesos de enfermedades en la piel pueden aumentar la absorción percutánea. Los estudios en humanos y animales indican que al menos del 6% de la dosis aplicada de propionato de halobetasol entra en la circulación después de 96 horas tras la administración tópica de la pomada. Estudios realizados con la crema y el ungüento de propionato de halobetasol indican que estos están en el rango de muy alta potencia en comparación con otros corticosteroides tópicos.

Indicaciones.

La crema/ ungüento de Propionato de Halobetasol es un corticosteroides de muy alta potencia indicado para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de dermatosis sensible a corticosteroides, dermatosis sensibles a corticosteroides que justifican el uso de corticosteroides de muy alta potencia tales como: Psoriasis. Eczema. Dermatitis de contacto. Dermatitis. Dermatitis seborreica. El tratamiento por más de dos semanas consecutivas no se recomienda, y la dosis total no debe exceder de 50 g/semana por el potencial de la droga para suprimir el eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA). El uso en niños menores de 12 no es recomendable. Como con otros corticosteroides altamente activos, debe suspender el tratamiento cuando el control se ha logrado. Si no se observa mejoría dentro de 2 semanas, la reevaluación del diagnostico puede ser necesaria.

Dosificación.

La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol es de aplicación tópica. Aplicar una capa fina de la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol en la piel afectada uno o dos veces al día, según lo indicado por su médico, y frote suavemente y por completo. La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol es un corticosteroide de alta potencia por lo tanto, el tratamiento debe estar imitado a dos semanas, y no debe ser usada en cantidades mayores de 50g por semana. Como con otros corticosteroides, la terapia debe ser discontinuada cuando el control ha sido logrado. Si no se observa mejoría en dos semanas, la reevaluación del diagnostico puede ser necesario. La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol no debe ser usada con vendajes oclusivos.

Contraindicaciones.

La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol está contraindicado en los pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.

Reacciones adversas.

En los ensayos clínicos controlados, los eventos adversos reportados con más frecuencia para la crema/ungüento de Propionato de halobetasol incluyen picazón o ardor en un 4.4% (crema) y un 1.6% (ungüento) de los pacientes. Las reacciones adversas reportadas con menos frecuencia fueron: Crema: piel seca, eritema, atrofia de la piel, leucoderma, vesículas y sarpullidos; ungüento: postulación, eritema, atrofia de la piel, leucoderma, acné, prurito, infección secundaria, telangiectasias, urticaria, piel seca, miliaria, parestesia y sarpullido. Las siguientes reacciones adversas locales adicionales son reportadas infrecuentemente con corticosteroides tópicos, y pueden ocurrir con más frecuencia con los corticoides de alta potencia, como la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol. Estas reacciones se enumeran en orden decreciente de ocurrencia aproximada: Foliculitis, hipertricosis, erupciones acneiforme, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica de contacto, infección secundaria, estrías, miliaria.

Precauciones.

General: La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede producir la supresión reversible del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) con el potencial de insuficiencia glucocorticoide después de la retirada del tratamiento. Las manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria también se pueden producir en algunos pacientes por la absorción sistémica de corticosteroides tópicos durante el tratamiento. Los pacientes que se aplican esteroides tópicos en una gran área de superficie o en aéreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para pruebas de supresión del eje HPA. Esto puede hacerse mediante la estimulación de ACTH, cortisol plasmático en la mañana, y las pruebas de cortisol libre de orina. Los pacientes que reciben corticosteroides super potentes no deben ser tratados durante más de 2 semanas a la vez, y solo pequeñas aéreas deberían ser tratados en cualquier momento, debido al aumento de riesgo de la supresión de la HPA. La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol produce supresión del eje HPA cuando se utiliza en dosis divididas de 7g por día por 1 semana en pacientes con psoriasis. Estos efectos fueron reversibles al suspender el tratamiento. Si se observa supresión del eje HPA, debe hacerse el intento de retirar el fármaco, para reducir la frecuencia de aplicación, o para sustituir por un corticosteroide menos potente. La recuperación de la función del eje HPA es generalmente rápida tras la interrupción de los corticosteroides tópicos. Con poca frecuencia, los signos y síntomas de insuficiencia de glucocorticoides pueden ocurrir que requieran de corticosteroides sistémicos complementarios. Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica de las dosis equivalentes, debido a su mayor superficie de piel de los índices de masa corporal. Si se produce irritación, la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol debe interrumpirse e instituir el tratamiento adecuado. La dermatitis alérgica de contacto con corticosteroides es generalmente diagnosticada mediante la observación del fracaso de la recuperación en lugar de una exacerbación clínica como con la mayoría de productos que no tienen corticosteroides tópicos. Esta observación debe ser corroborada con el diagnóstico adecuado de la prueba del parche. Si las infecciones concomitantes de la piel están presentes o desarrolladas, un antimicótico apropiado o agente antibacteriano debe ser utilizado. Si una respuesta favorable no se produce rápidamente, el uso de la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol debe suspenderse hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente. La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol no debe ser utilizada en el tratamiento de rosácea o dermititia perioral, y no debe ser usada en el rostro, la ingle o axila. Información para el paciente: Los pacientes que utilizan corticosteroides tópicos deben recibir la siguiente información e instrucciones: El medicamento se usa según las indicaciones del médico. Es solo para uso externo. Evite el contacto con los ojos. El medicamento no debe ser utilizado para cualquier otra enfermedad distinta de la que fue recetado. El área de la piel tratada no debe ser vendada, sino cubierto o envuelto, a fin de ser oclusivo a menos que lo indique el médico. Los pacientes deben informar a su médico de cualquier signo de reacciones adversas locales. Los padres de los pacientes pediátricos deben ser advertidos de no usar pañales ajustados ni pantalones de plástico en un niño en tratamiento en el área del pañal, ya que estas prendas pueden constituir apósito oclusivo. Pruebas de Laboratorio: Los siguientes exámenes pueden ser útiles en la evaluación de la supresión del eje HPA para los pacientes: Prueba de estimulación de ACTH, cortisol plasmático en la mañana, y las pruebas de cortisol libre en orina. Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad: Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado para evaluar el potencial carcinogénico del propionato de Halobetasol. Efectos mutagénicos positivos fueron observados en dos ensayos de genotoxicidad. El propionato de Halobetasol fue positivo en una prueba de micronúcleos en un hámster chino, y en un ensayo de mutación del gen de linfoma in vitro en un ratón. Estudios en ratas tras la administración oral de dosis hasta 50mg/Kg/día no indicaron deterioro de la fertilidad o la función general de la reproducción. En otras pruebas de genotoxicidad, el propionato de Halobetasol no resultó ser genotóxico en la prueba de Ames/salmonella, en la prueba de intercambio de cromátidas hermanas en células somáticas del hámster chino, en los estudios de aberraciones cromosómicas de las células germinales y somáticas de roedores, y en la prueba de manchas de mamíferos para determinar mutaciones puntuales. Embarazo, Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C: Los corticosteroides han demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administra por vía sistémica en dosis relativamente bajas. Algunos corticosteroides han demostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica en animales de laboratorio. El propionato de halobetasol ha demostrado ser teratogénico en ratas SPF y en Chinchilla-tipo conejos cuando se administra sistémicamente durante la gestación dosis de 0.04 a 0.1 mg/Kg en ratas y 0.01 mg/Kg en conejos. Esta dosis son aproximadamente 13,33 y 3 veces, respectivamente, la dosis tópica en humanos de la crema/ungüento de propionato de Halobetasol. El propionato de Halobetasol fue embriotóxico en conejos pero no en ratas. El paladar hendido se observó en ratas y conejos. Onfalocele se observó en ratas, pero no en conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados del potencial teratogénico de propionato de Halobetasol en mujeres embarazadas, la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres Lactantes: Los corticosteroides administrados por vía sistémica aparecen en la leche humana y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides o causar otros efectos adversos. No se sabe si la administración tópica de corticosteroides puede dar lugar a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables de la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se deben tener precaución cuando se administra la crema/ungüento de Propionato de halobetasol en una mujer lactante. Uso Pediátrico: La seguridad y la eficacia de la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol en pacientes pediátricos no han sido establecidas y el uso en pacientes pediátricos menores de 12 años no es recomendable. Debido a una mayor superficie de piel de los índices de masa corporal, los pacientes pediátricos tiene un mayor riesgo que los adultos de supresión del eje HPA y del síndrome de Cushing cuando son tratados con corticosteroides tópicos. Por lo tanto, también un mayor riesgo de insuficiencia suprarrenal durante o después de la retirada del tratamiento. Los efectos adversos como las estrías se han reportado con el uso inadecuado de los corticosteroides tópicos en lactantes y niños. La supresión del eje HPA, el síndrome de Cushing, retraso el crecimiento lineal, retraso el aumento de peso y la hipertensión intracraneal se han reportado en niños que recibieron corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de la supresión adrenal en niños incluyen niveles bajos de cortisol en plasma y la ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal incluyen fontanela abultada, dolores de cabeza y edema de papila bilateral. Uso Geriátrico: De aproximadamente 400 pacientes tratados con la crema/ungüento de Propionato de Halobetasol en estudios clínicos, eficacia entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes; y otras experiencias clínicas reportadas no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.

Conservación.

Almacenar por debajo de 30°C.

Sobredosificación.

La crema/ungüento de Propionato de Halobetasol aplicada tópicamente puede ser absorbida en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.

Presentación.

Tubo de 15mg y 30mg

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